Popis CAS: 37762-06-4|ZAPRINAST
| Číslo CAS | 37762-06-4 |
| Číslo EINECS | 253-655-1 |
| Molekulární vzorec | C13H13N5O2 |
| Molekulární váha | 271.27 |
| Čistota | 99% |
| Balík | 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g |
Synonyma:
2-(2-PROPYLOXYFENYL)-8-AZAPURIN-6-ONE;
B 22,948;
2-o-propoxyfenyl-8-azapurin-6-one;
8-Aza-2-(2-propoxyfenyl)-6-purinon;
dihydrogenfosforečnan draselný;
3,6-dihydro-5-(2-propoxyfenyl);
1,4-dihydro-5-(2-propoxyfenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d )pyrimidin{10}}jedna;
fenylazový purinon;
2-(2-propoxyfenyl)-8-azahypoxanthin;
Aplikace:
Zaprinast byl neúspěšným kandidátem na klinický lék, který byl předchůdcem chemicky příbuzných inhibitorů PDE5, jako je sildenafil (Viagra), který se úspěšně dostal na trh. Je to inhibitor fosfodiesterázy, selektivní pro podtypy PDE5, PDE6, PDE9 a PDE11. Hodnoty IC50 jsou 0,76, 0,15, 29.{13}}, respektive 12,0 μM.
Zaprinast inhibuje růst asexuálních parazitů malárie v krevním stadiu (P. falciparum) in vitro s hodnotou ED50 35 μM a inhibuje PfPDE1, cGMP-specifickou fosfodiesterázu P. falciparum, s hodnotou IC50 3,8 μM.
Ukázalo se také, že Zaprinast aktivuje receptor spřažený s osiřelým G-proteinem známý jako GPR35, a to jak u potkanů, tak u lidí – klinický význam toho však dosud nebyl stanoven.
Často se používá ke studiu uvolňování a mechanismu neurotransmiterů, zejména při studiu relaxace hladkého svalstva, vazodilatace a léčbě obstrukční plicní hypertenze. Kromě toho může být také použit k léčbě dalších souvisejících onemocnění, jako je kardiovaskulární onemocnění, obstrukční plicní nemoc a chronická obstrukční plicní nemoc.
Populární Tagy: případ: 37762-06-4|zaprinast, Čína cas: 37762-06-4|zaprinast výrobci, továrna
