CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) vysoce selektivní inhibitor Aurora A

Chemické vlastnosti: 

Použití:

MK{{0}} je vysoce selektivní inhibitor Aurory A s IC50 0,064 nM v bezbuněčném testu, který vykazuje 220-násobnou a 190-násobnou selektivitu pro Auroru A oproti Auroře B /C a méně než 100-násobek selektivity pro TrkA. MK-5108 (VX-689) vyvolává autofagii. (1. fáze)

V VITRO STUDIE: MK{{0}} inhibuje aktivitu Aurora-A způsobem kompetitivním pro ATP s hodnotou IC50 0,064 nM. Vykazuje silnou selektivitu vůči jiným rodinným kinázám Aurora-B (220-násobek) a Aurora-C (190-násobek). MK-5108 je také selektivní pro Aurora-A oproti jiným proteinkinázám. MK-5108 inhibuje růst 14 buněčných linií s hodnotami IC50 mezi 0,16 a 6,4 μM.

In VIVO STUDIE: Léčba MK-5108 v dávce 15 a 30 mg/kg vedla k významné inhibici růstu nádoru v modelu nádoru HCT116. MK-5108 byl dobře tolerován v obou dávkách, s minimální ztrátou hmotnosti. MK-5108 také vykazoval významnou protinádorovou aktivitu u nahých myší s nádorem SW48. MK-5108 v dávce 15 a 45 mg/kg způsobil na dávce závislou inhibici růstu nádoru s %T/C 35 % a 7 % v den 10 a 58 % a 32 % v den 27, v daném pořadí. MK-5108 byl dobře tolerován u nahých myší, bez ztráty hmotnosti a středních účinků na krevní buňky.

(Alfa nezávisle nepotvrdila přesnost těchto metod. Jsou pouze pro informaci.)

způsob výroby: N/A

Kontaktujte nyní

 

 

Populární Tagy: cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) vysoce selektivní inhibitor polární záře, Čína cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx{5}}) vysoce selektivní výrobci polární záře a inhibitorů, továrna